Cimetidine (ชื่อทางการค้า Tagamet) เป็นตัวปฏิปักษ์ของ histamine H2-receptor ที่ยับยั้งการผลิตกรดในกระเพาะอาหาร … ผลลัพธ์ของเราแสดงให้เห็นว่า cimetidine สามารถยับยั้ง ALP ได้ด้วยการยับยั้งที่ไร้คู่แข่ง ในกรณีที่ไม่มีตัวยับยั้ง V(สูงสุด) และ K(m) ของเอนไซม์ถูกพบว่ามี 13.7 mmol/mg prot
ไซเมทิดีนเป็นตัวยับยั้งการแข่งขันหรือไม่
Cimetidine (Tagamet) เป็นรุ่นแรกที่มีศักยภาพ ชอบน้ำมาก ตัวยับยั้งการแข่งขันของ H2-ปฏิกิริยาฮีสตามีนที่เป็นสื่อกลางตัวรับ ซึ่งต่อมาตามด้วย ranitidine และ famotidine
ตัวยับยั้งชนิดใดที่ไซเมทิดีนไม่สามารถแข่งขันได้
การยับยั้ง Cytochrome P450
Cimetidine เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของเอนไซม์ cytochrome P450 (CYP) บางชนิด รวมทั้ง CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 และ CYP3A4ยานี้ดูเหมือนว่าจะยับยั้ง CYP1A2, CYP2D6 และ CYP3A4 เป็นหลัก ซึ่งถูกอธิบายว่าเป็น ยับยั้งระดับปานกลาง
ไซเมทิดีนเป็นตัวยับยั้ง CYP หรือไม่
Cimetidine คือ ตัวยับยั้ง cytochrome P450 (CYP) ของตับ ในร่างกาย และ ในหลอดทดลอง ทั้งในหนูและมนุษย์ อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นของซิเมทิดีนที่จำเป็นในการยับยั้งเมแทบอลิซึมของยาในไมโครโซมของตับในหลอดทดลองนั้นสูงกว่าสารที่เกี่ยวข้องกับระดับการยับยั้งในร่างกายที่ใกล้เคียงกัน 100-1,000 เท่า
กลไกการออกฤทธิ์ของไซเมทิดีนคืออะไร
ซิเมทิดีนจับกับตัวรับ H2-รีเซพเตอร์ที่อยู่บนเยื่อหุ้มเซลล์ข้างข้างขม่อมของกระเพาะอาหาร การปิดกั้นผลกระทบของฮีสตามีน การยับยั้งการแข่งขันนี้ส่งผลให้การหลั่งกรดในกระเพาะอาหารลดลงและปริมาณในกระเพาะอาหารและความเป็นกรดลดลง