แอสไพรินจับกับไซโคลออกซีเจเนสอย่างไร?

แอสไพรินจับกับไซโคลออกซีเจเนสอย่างไร?
แอสไพรินจับกับไซโคลออกซีเจเนสอย่างไร?
Anonim

ไซโคลออกซีเจเนสจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินและทรอมบอกเซน แอสไพรินทำหน้าที่เป็นสารอะซิติเลตติ้ง โดยที่ กลุ่มอะซิติลติดอยู่กับสารตกค้างที่เป็นซีรีนอย่างโควาเลนต์ ในบริเวณที่ทำงานของเอนไซม์ COX

แอสไพรินส่งผลต่อไซโคลออกซีเจเนสอย่างไร

แอสไพริน กระทำโดยอะซิทิลเลตสารซีรีนที่ตำแหน่ง 529 ใน เกล็ดเลือดโปรสตาแกลนดิน G/H synthase อย่างกลับไม่ได้ 4 เอนไซม์ที่เรียกขานกันว่า ไซโคลออกซีเจเนส ผลิตภัณฑ์เด่นของไซโคลออกซีเจเนสในเกล็ดเลือดคือ ทรอมบอกเซน A2.

แอสไพรินยับยั้งไซโคลออกซีเจเนสหรือไม่

เขาพิสูจน์แล้วว่าแอสไพรินและยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) อื่นๆ ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ ปัจจุบันเรียกว่า cyclooxygenase (COX) ซึ่งนำไปสู่การก่อตัวของพรอสตาแกลนดิน (PGs) ที่ทำให้เกิดการอักเสบ บวม ปวดและมีไข้

แอสไพรินผูกกับตัวรับอะไร

ผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่าแอสไพรินเป็นตัวยับยั้งการแพ้ของ ตัวรับ B2 ซึ่งเป็นคุณสมบัติที่อาจเกี่ยวข้องกับการรักษา

แอสไพรินผูกกับ COX อย่างไร

มีการบันทึกไว้อย่างดีว่าแอสไพรินยับยั้ง cyclooxygenase (COX) อย่างกลับไม่ได้โดย acetylation ของกรดอะมิโนซีรีนที่ตกค้าง (รูปที่ 1) และด้วยเหตุนี้จึงขัดขวางการสังเคราะห์ทางชีวสังเคราะห์ของ prostaglandins และ thromboxane ที่ตามมา.